国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度

.00    2       3 021.99      86.10 
C       1       2 625.30    2       2 521.28       104.13 
D       1       2 569.60    2       2 787.53      92.18 
E       2       3 561.62    1       3 493.68      1 01.94 
F       2       2 569.92    1       2 732.12      9 4.06 
G       2       2 396.47    1       2 478.54      96.69 
H       2       2 701.62    1       2 385.89      113.23 
± 　 　 　 　                                     99.50 
s 　 　 　 　                                      8.89 


3　讨　论
　　目前，文献报道盐酸西替利嗪的体内分析方法主要为HPLC法、气相色谱（GC）法和高效薄层色谱法［6～8］。本实验借鉴文献［6］中离子对技术，以常用的SDS替代相对稀少的

癸烷磺酸钠作为离子对试剂,同时考虑到西替利嗪分子结构中叔氨基团易与固定相表面残留的硅醇基产生离子交换作用，选择三乙胺竞争抑制或掩蔽游离硅醇基的活性，有利于碱性药物峰形对称并缩短保留时间。血浆样品预处理采用乙酸乙酯正提和稀磷酸反提两步操作,在保证萃取回收率的前提下,使体内样品提取物色谱分离干扰减少,并在强洗脱流动相条件下使血浆样品中微量西替利嗪组分快速出峰,极大地提高了检测灵敏度。本实验所需血样仅为0.5 ml,但最低检测浓度与文献［6］相当,且为GC体内分析方法［7］最低检测浓度的1/5。
　　Desager等［4］曾对成人单剂量口服20 mg西替利嗪水溶液和儿童单剂量口服5 mg西替利嗪水溶液后的药代动力学过程进行了研究，其中成人体内西替利嗪tmax为（0.62±0.22） h，t1/2β为（8.6±2.1） h；而儿童体内西替利嗪tmax相对延长，可达（1.07±0.45）h (P<0.01),t1/2β显著缩短，仅为（4.91±0.60） h (P<0.001)。本文研究结果表明，8名男性健康志愿者单剂量口服10 mg盐酸西替利嗪片后的体内药代动力学呈现一级吸收的二房室开放模型，tmax和t1/2β与文献报道的成人盐酸西替利嗪体内过程基本一致［4，5］。CET片和ZYR片的主要药代动力学参数cmax和AUC0～∞经三因素方差分析和双单侧t检验均无显著性差异，且CET片的相对生物利用度为（99.50±8.89）％。■ 
作者简介：范国荣（1966-），男（汉族），博士，主管药师

范国荣（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）
李珍（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）
胡晋红（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）
石晶（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）
沈意翔（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）
宋洪杰（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）
王卓（第二军医大学长海医院药学部，上海 200003）

参考文献

［1］　Campoli-Richards DM,Buckley MMT,Fitton A. Cetirizine: a review of its pharmacological properties and clinical potential

《国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度(第3页)》