肿瘤化疗辅助用药研究进展

　　（3）药代动力学 

　　 CF口服后几乎可被全部吸收，在肝脏及肠黏膜被代谢。可通过血脑屏障。静脉或肌肉注射后半衰期为6小时。80-90%的药物经肾脏排泄，5-8%的药物经粪便排泄。 

　　 3.不良反应 

　　极少发生过敏反应。大剂量应用后可出现胃肠功能紊乱、失眠、抑郁或烦躁. 

　　 4.用法用量 

　　（1）与5-FU合用时的最合适剂量目前尚不清楚，常规的方法是200-500mg/m2，在5-FU之前静脉输注2小时，随后静脉应用5-FU，一般连用5天，21-28天重复治疗。 

　　（2）用于大剂量MTX的解救治疗。 

　　 可采用肌肉注射、静脉注射、静脉输注和口服等方法。因为CF几乎可以被完全吸收，因此不同的用药途径对CF的作用影响不大。CF解救一般在大剂量MTX治疗后2-18小时（最晚不超过24小时）开始，剂量为6-12mg/m2，随后每隔3-6小时重复同样剂量给药，一般解救应持续到72小时以上或血中MTX的浓度降到10-7M的安全值以下。如果MTX的毒性较大或血药浓度较高时，CF的解救时间应适当延长至5-7天，剂量也应加大。 

　　 CF解救治疗的同时，还要水化、碱化尿液、并给予一定的支持治疗。 

　　 参考文献 
　　 1.Zofran （ondansetron hydrochloride） injection and tablets product information. Glaxo Wellcome Oncology/HIV in : Physicians' desk reference, 52nd ed, Montvale, NJ, Medical Economics Company, 1998,1177-1183. 

　　 2.Kytril （granisetron hydrochloride） injection and tablets product information. Smithkline Beecham Pharmaceuticals in : Physicians' desk reference, 52nd ed, Montvale, NJ, Medical Economics Company, 1998,2836-2840. 

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　　 4.Fischer V, Baldeck J-P, Tse FL. Pharmacokinetics and metabolism of the 5-hydroxytryptamine antagonist tropisetron after single oral doses in humans. Drug Metab Dispos, 1992, 20:603-607. 

　　 5.周际昌，徐兵河，周爱萍. 恩丹西酮（齐鲁）预防非顺铂化疗所致呕吐的III期临床研究。中华肿瘤杂志，1997，19（6）：460-462. 

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　　 7.Pion JM, Fournier C, Darloy F, et al. Oral granisetron vs oral ondansetron, a comparative double-blind cross-over multicenter study of preventive anti-emetic in moderately emetogenic chemotherapy, by the French Northern Oncology Group （FNOG）. Proc Am Soc Clin Oncol, 1996,15:530（abstract 1715）. 

　　 8.Perez EA, Hesketh P,Sandbach J, et al. Comparison of single dose oral granisetron versus intravenous ondansetron in the prevention of nausea and vomiting induced by moderately emetogenic chemotherapy: