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胃肠激素的研究概况


ve intestinal peptide,VIP)

  VIP是一种碱性肠肽,由28个氨基酸残基组成,在胃肠道中含量最高,主要分
布于粘膜固有层和肌层神经纤维。在其氨基酸顺序中有8处与促胰液素相同,它和
胰高血糖素(glucogan)、抑胃肽(GIP)同属于促胰液素家族。
  VIP能促进血管、支气管和肺扩张;使胃底平滑肌松驰,抑制胃酸和胃蛋白酶
分泌;刺激水和碳酸氢盐分泌,增加胆汁流动;使胆囊平滑肌松驰,抑制CCK的收
缩;促进胰岛素、胰高血糖素、催乳素、生长激素的释放。
  陈潜等[14]采用3H-胸腺嘧啶掺入研究了VIP对一株人胰腺癌细胞生长的影响
。发现VIP在10-6 mol/L和10-7 mol/L对具有VIP受体的胰腺癌细胞有明显的促生长
作用,且与浓度呈依赖关系。VIP能显著促进此株人胰腺癌细胞内cAMP和多胺的产
生,表明VIP的促生长作用可能与细胞内cAMP和多胺生物合成增加有关。

5 胃动素(motilin,MOT)

  MOT是由22个氨基酸残基组成的多肽,由于它刺激胃体运动而得名,它由M细胞
分泌,主要分布于十二指肠和上段空肠。黄裕新等[18]采用特异胃动素抗体对人
十三种体液进行系统分析,发现各体液中胃动素含量梯度从高到低依次为:十二指
肠液、血浆、胃液、唾液、胸水、腹水、血清、尿液、脑脊液、羊水、乳汁、精液
、胆汁。推测胃动素分泌细胞具有腔内分泌作用。
  MOT主要生理作用是引发消化间期移行性运动综合波(migarating motor comp
lex,MMC)从而起肠道清道夫的作用。
  红霉素及其衍生物和胃动素受体有交叉反应,起着胃动素受体激动剂的作用,
它还能刺激内源性胃动素释放。EM574是一种红霉素衍生物,在狗的十二指肠预留
插管,通过灌注EM574,发现EM574能提高胃窦动力,加速胃内液体和固体的排空,
同时伴有饭后胰淀粉酶增加,但胆酸变化量不大[16]。研究证明[17],红霉素
对清醒状态下大鼠,能显著提高直肠、小肠的电活动效率。向荣成等[18]用红霉
素及复方氨基酸对胆石病患者胆囊收缩的协同作用进行了研究,发现复方氨基酸加
红霉素组胆囊最大排空率与单独用药组相比,有明显提高,且作用时间延长。
  
6 结 语

  胃肠激素的作用广泛,临床应用也在不断扩大。该类物质化学本质为小分子肽
,而肽类在循环中半衰期较短,极易在肠中降解,因此限制了其应用。针对这些问
题,可对己知结构进行化学修饰或合成其类似物,以便制成口服有效、有较高生物
利用度、半衰期长和高度特异性的药物。

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《胃肠激素的研究概况(第2页)》
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