肿瘤化疗辅助用药研究进展
A的合成。CF进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，从而有效的拮抗MTX的作用。因此外源性的给予CF可以越过MTX所作用的部位，使正常的生化反应能够继续进行起到解救作用。
所谓大剂量MTX是指每次的剂量比常规剂量大100倍以上（一般为2-5g/m2），一般静脉输注4-6小时，使一段时间内血中药物浓度达到较高水平，促使MTX进入细胞内的浓度达到10-5 M以上的有效浓度。另一方面，血药浓度提高后，还可使MTX扩散到血供较差的实体瘤中，并能通过血脑、血眼和血睾屏障。因此，大剂量MTX与常规剂量相比疗效更好。
但是大剂量MTX治疗也可以引起严重的不良反应，如骨髓抑制、严重的黏膜炎、肾功能衰竭、消化道反应、肝功能损害等。因此，MTX治疗后一段时间必须采取解救措施。
（3）药代动力学
CF口服后几乎可被全部吸收，在肝脏及肠黏膜被代谢。可通过血脑屏障。静脉或肌肉注射后半衰期为6小时。80-90%的药物经肾脏排泄，5-8%的药物经粪便排泄。
3.不良反应
极少发生过敏反应。大剂量应用后可出现胃肠功能紊乱、失眠、抑郁或烦躁.
4.用法用量
（1）与5-FU合用时的最合适剂量目前尚不清楚，常规的方法是200-500mg/m2，在5-FU之前静脉输注2小时，随后静脉应用5-FU，一般连用5天，21-28天重复治疗。
（2）用于大剂量MTX的解救治疗。
可采用肌肉注射、静脉注射、静脉输注和口服等方法。因为CF几乎可以被完全吸收，因此不同的用药途径对CF的作用影响不大。CF解救一般在大剂量MTX治疗后2-18小时（最晚不超过24小时）开始，剂量为6-12mg/m2，随后每隔3-6
CF解救治疗的同时，还要水化、碱化尿液、并给予一定的支持治疗。
参考文献
1.Zofran （ondansetron hydrochloride） injection and tablets product information. Glaxo Wellcome Oncology/HIV in : Physicians' desk reference, 52nd ed, Montvale, NJ, Medical Economics Company, 1998,1177-1183.
2.Kytril （granisetron hydrochloride） injection and tablets product information. Smithkline Beecham Pharmaceuticals in : Physicians' desk reference, 52nd ed, Montvale, NJ, Medical Economics Company, 1998,2836-2840.
3. de Bruijn KM. Tropisetron : a review of the clinical experience. Drugs, 1992, 43 （suppl 3）: 11-22.
4.Fischer V, Baldeck J-P, Tse FL. Pharmacokinetics and metabolism of the 5-hydroxytryptamine antagonist tropisetron after single oral doses in humans. Drug Metab Dispos, 1992, 20:603-607.
5.周际昌，徐兵河，周爱萍. 恩丹西酮（齐鲁）预防非顺铂化疗所致呕吐的III期临床研究。中华肿瘤杂志，1997，19（6）：460-462.
6.Perez EA, Lembersky B, Kaywin P,et al. Intravenous （IV） granisetron vs ondansetron in the prevention of cyclophosphamide-doxorubicin-induced emesis in breast cancer patients: a double blind crossover study. Proc Am Soc Clin Oncol, 1996,15:543 （abstract 1764）.
7.Pion JM, Fournier C, Darloy F, et al. Oral granisetron vs oral ondansetron, a comparative double-blind cross-over multicenter study of preventive anti-emetic in moderately emetogenic chemotherapy, by the French Northern Oncology Group （FNOG）. Proc Am Soc Clin Oncol, 1996,15:530（abstr 《肿瘤化疗辅助用药研究进展(第7页)》
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所谓大剂量MTX是指每次的剂量比常规剂量大100倍以上（一般为2-5g/m2），一般静脉输注4-6小时，使一段时间内血中药物浓度达到较高水平，促使MTX进入细胞内的浓度达到10-5 M以上的有效浓度。另一方面，血药浓度提高后，还可使MTX扩散到血供较差的实体瘤中，并能通过血脑、血眼和血睾屏障。因此，大剂量MTX与常规剂量相比疗效更好。
但是大剂量MTX治疗也可以引起严重的不良反应，如骨髓抑制、严重的黏膜炎、肾功能衰竭、消化道反应、肝功能损害等。因此，MTX治疗后一段时间必须采取解救措施。
（3）药代动力学
CF口服后几乎可被全部吸收，在肝脏及肠黏膜被代谢。可通过血脑屏障。静脉或肌肉注射后半衰期为6小时。80-90%的药物经肾脏排泄，5-8%的药物经粪便排泄。
3.不良反应
极少发生过敏反应。大剂量应用后可出现胃肠功能紊乱、失眠、抑郁或烦躁.
4.用法用量
（1）与5-FU合用时的最合适剂量目前尚不清楚，常规的方法是200-500mg/m2，在5-FU之前静脉输注2小时，随后静脉应用5-FU，一般连用5天，21-28天重复治疗。
（2）用于大剂量MTX的解救治疗。
可采用肌肉注射、静脉注射、静脉输注和口服等方法。因为CF几乎可以被完全吸收，因此不同的用药途径对CF的作用影响不大。CF解救一般在大剂量MTX治疗后2-18小时（最晚不超过24小时）开始，剂量为6-12mg/m2，随后每隔3-6
小时重复同样剂量给药，一般解救应持续到72小时以上或血中MTX的浓度降到10-7M的安全值以下。如果MTX的毒性较大或血药浓度较高时，CF的解救时间应适当延长至5-7天，剂量也应加大。
CF解救治疗的同时，还要水化、碱化尿液、并给予一定的支持治疗。
参考文献
1.Zofran （ondansetron hydrochloride） injection and tablets product information. Glaxo Wellcome Oncology/HIV in : Physicians' desk reference, 52nd ed, Montvale, NJ, Medical Economics Company, 1998,1177-1183.
2.Kytril （granisetron hydrochloride） injection and tablets product information. Smithkline Beecham Pharmaceuticals in : Physicians' desk reference, 52nd ed, Montvale, NJ, Medical Economics Company, 1998,2836-2840.
3. de Bruijn KM. Tropisetron : a review of the clinical experience. Drugs, 1992, 43 （suppl 3）: 11-22.
4.Fischer V, Baldeck J-P, Tse FL. Pharmacokinetics and metabolism of the 5-hydroxytryptamine antagonist tropisetron after single oral doses in humans. Drug Metab Dispos, 1992, 20:603-607.
5.周际昌，徐兵河，周爱萍. 恩丹西酮（齐鲁）预防非顺铂化疗所致呕吐的III期临床研究。中华肿瘤杂志，1997，19（6）：460-462.
6.Perez EA, Lembersky B, Kaywin P,et al. Intravenous （IV） granisetron vs ondansetron in the prevention of cyclophosphamide-doxorubicin-induced emesis in breast cancer patients: a double blind crossover study. Proc Am Soc Clin Oncol, 1996,15:543 （abstract 1764）.
7.Pion JM, Fournier C, Darloy F, et al. Oral granisetron vs oral ondansetron, a comparative double-blind cross-over multicenter study of preventive anti-emetic in moderately emetogenic chemotherapy, by the French Northern Oncology Group （FNOG）. Proc Am Soc Clin Oncol, 1996,15:530（abstr 《肿瘤化疗辅助用药研究进展(第7页)》
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